糖尿病是人体控制血糖机制失能、衰退,出现高血糖危害的代谢疾病,高血糖原因有3类:胰岛素分泌缺陷、胰岛素生物作用受损、两者兼有。因表现不同,可分为1型糖尿病和2型糖尿病,以2型糖尿病占多数。
糖尿病最后苦的还是患者,日常生活是这样的:
唉,打不完的针,吃不完的药,什么时候是个头啊?
晨起服药、随餐服用…一定要记得哦!
三长一短的用药医嘱还记得吗?千万不要忘了!
糖友需要打针,很不方便,还有注射带来的疼痛…
这些用药像一道道枷锁,每天都要重复一次或数次,不按时按量就会受到糖尿病惩罚,很是无奈。
糖尿病人如果血糖经常失控,会引起全身多脏器反复受损,可能出现严重并发症,危及生命。围绕控糖、降糖,科学家们相继研发了多代、多类、多系列降糖药物。
其实,治疗糖尿病,绕不开的一个关卡是“胰岛素”,这是控制血糖的重要因素,胰岛素从发现到现在已走过百年历程,发展到了第四代。
第一代胰岛素:动物胰岛素,年问世,来源极广,价格便宜,但易过敏和诱发胰岛素抵抗。
第二代胰岛素:重组人胰岛素,年问世,比第一代有巨大进步,但作用覆盖时效、控制餐后血糖等不够理想。
第三代胰岛素:人胰岛素类似物,年问世,通过模拟人体分泌胰岛素来控制血糖,但低血糖尤其是夜间低血糖风险大。
第四代胰岛素:超长效人胰岛素类似物,年问世,目前是最强的胰岛素类药物,但对原料药纯度、制备要求很高。
可见,胰岛素的研发道路,慢慢聚焦到长效、管用、安全、方便等考量,但目前还是以“每日注射/给药”为主要形式,早已不适应广大糖尿病人期许。
有没有长效用药,比如说吃一次管几天、管一周之类的?
一周一次的口服降糖药,国外年已经出现了,叫曲格列汀,我国还未批准上市,正在仿制。想用该药需国际代购或使用孟加拉国仿制药,药效、药源、药价都不是最优选择。
更猛的好消息是,一种每周用药一次的超长效胰岛素,3期试验已获成功,正向我国和欧美主要国家申请上市,预计最快在今年底、明年初与糖尿病患者见面。
该药综合考虑糖尿病人病程发展进程,胰岛素功能衰退、需外源性胰岛素补充的特点,比口服长效降糖药更进了一步。
这种药物研发名称叫lcodec,丹麦研制,属于一种新的酰化基础胰岛类似物,研发人员对其化学式进行优化改造,让其进入血液后迅速与白蛋白结合,降低与胰岛素受体的亲和力,给胰岛素缓解、持续、平稳释放创造条件。
可用“放烟花”来类比复杂的药动力过程:过去放烟花,点燃引线后烟花争先恐后狂喷而出,虽然异常美丽但过程短暂,半分钟不到就烧没了。现在从“拉长引线”、“管控喷发时间”入手,让同样的烟花,可以持续5分钟以上,快乐和满足感强了好几倍。
经过研究人员在2型糖尿病患者26周试验数据显示,志愿者胰岛素耐受性良好,平均降糖作用在测试时间内几乎均匀分布,半衰期更是长达小时;安全系数上,整个试验期间未出现严重低血糖事件。
而对于1型糖尿病人来说,临床试验数据显示,如果评估胰岛功能还可以,可以用lcodec,但如果本身有低血糖的高风险现象,可能不适合lcodec了。
总之,一周用药1次的“超长待机”胰岛素制剂研发成功,下一步申请上市,会为糖尿病治疗带来新的强心针,提高患者对胰岛素的依从性,让套在身上的用药“紧箍咒”大大松动。